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Fulvestrant injectable pour administration intramusculaire est un antagoniste des récepteurs des œstrogènes.

Le nom chimique est 7-alpha-[9-(4,4,5,5,5-penta fluoropentylsulphinyl) nonyl]estra-1,3,5- (10)- triène-3,17bêta-diol. La formule moléculaire est C32H47F5O3S. Le fulvestrant est une poudre blanche d'un poids moléculaire de 606,77.

 

 

 

 

Le fulvestrant, approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 2002 et vendu entre autres sous la marque Faslodex, est un médicament utilisé pour traiter le cancer du sein métastatique positif aux récepteurs hormonaux (HR) chez les femmes ménopausées présentant une progression de la maladie ainsi que le cancer du sein HR positif. , cancer du sein avancé HER2-négatif en association avec l'abémaciclib ou le palbociclib chez les femmes présentant une progression de la maladie après un traitement endocrinien.

 

Le fulvestrant, administré par injection dans un muscle, est un dégradateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERD) et a été le premier de sa classe à être approuvé.

 

Le fulvestrant agit en se liant au récepteur des œstrogènes et en le déstabilisant, provoquant sa destruction par les processus normaux de dégradation des protéines de la cellule.

 

 

Le fulvestrant est indiqué dans le traitement du cancer du sein métastatique à récepteurs hormonaux positifs chez les femmes ménopausées présentant une progression de la maladie après un traitement anti-œstrogène.

 

 

De nombreux cancers du sein possèdent des récepteurs aux œstrogènes (RE) et la croissance de ces tumeurs peut être stimulée par les œstrogènes. Le fulvestrant est un antagoniste des récepteurs des œstrogènes qui se lie au

récepteur d'oestrogène de manière compétitive avec une affinité comparable à celle de l'estradiol et régule négativement la protéine ER dans les cellules cancéreuses du sein humain.

 

Des études in vitro ont démontré que le fulvestrant est un inhibiteur réversible de la croissance des lignées cellulaires du cancer du sein humain (MCF-7) résistantes au tamoxifène et sensibles aux œstrogènes. Dans des études sur les tumeurs in vivo, le Fulvestrant a retardé l'établissement de tumeurs à partir de xénogreffes de cellules MCF-7 du cancer du sein humain chez des souris nues. Le fulvestrant a inhibé la croissance des xénogreffes MCF-7 établies et des xénogreffes de tumeurs du sein résistantes au tamoxifène.

 

Le fulvestrant n'a montré aucun effet de type agoniste lors d'essais utérotropes in vivo chez des souris et des rats immatures ou ovariectomisés. Dans des études in vivo chez des rats immatures et des singes ovariectomisés, le fulvestrant a bloqué l'action utérotrophique de l'estradiol. Chez les femmes ménopausées, l'absence de modification des concentrations plasmatiques de FSH et de LH en réponse à

un traitement par fulvestrant (250 mg par mois) ne suggère aucun effet stéroïdien périphérique.

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