Fujian Génoespoir Biotechnologie Ltd.

 

Le carfilzomib est une poudre lyophilisée stérile, blanche à blanc cassé, disponible sous forme de flacon à usage unique. Le carfilzomib est un époxyde de tétrapeptidyle modifié, isolé sous forme de base libre cristalline.

 

Le nom chimique du carfilzomib est (2S)-N-((S)-1-((S)-4-méthyl-1-((R)-2-méthyloxiran[1]{ {8}}yl)-1-oxopentan-2-ylcarbamoyl)-2-phényléthyl)-2-((S)-2-(2-morpholinoacétamido){{ 15}}phénylbutanamido)-4-méthylpentanamide.

 

Le carfilzomib est une substance cristalline d'un poids moléculaire de 719,9. Le moléculaire

la formule est C40H57N5O7. Le carfilzomib est pratiquement insoluble dans l'eau et très légèrement

soluble dans des conditions acides.

 

 

 

 

Le carfilzomib, développé par Onyx Pharmaceuticals et vendu sous la marque Kyprolis, est un médicament anticancéreux agissant comme un inhibiteur sélectif du protéasome.

Chimiquement, c'est une époxycétone tétrapeptide et un analogue de l'époxomicine.

Le carfilzomib a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en juillet 2012.

 

 

Le carfilzomib est indiqué pour le traitement des patients atteints de myélome multiple qui ont reçu au moins deux traitements antérieurs, dont le bortézomib et un agent immunomodulateur, et qui ont démontré une progression de la maladie au cours ou dans les 60 jours suivant la fin du dernier traitement. L'approbation est basée sur le taux de réponse. Le bénéfice clinique, tel que l’amélioration de la survie ou des symptômes, n’a pas été vérifié.

 

 

Le carfilzomib est un inhibiteur du protéasome tétrapeptide époxycétone qui se lie de manière irréversible aux sites actifs N-terminaux contenant de la thréonine du protéasome 20S, la particule centrale protéolytique du protéasome 26S. Le carfilzomib avait des activités antiprolifératives et pro-apoptotiques in vitro dans les cellules tumorales solides et hématologiques. Chez les animaux, le carfilzomib a inhibé l'activité du protéasome dans le sang et les tissus et a retardé la croissance tumorale dans des modèles de myélome multiple, de tumeurs hématologiques et solides.

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